Dor de cabeça é gerada quando se ouve estas palavras. Mas não temam, o Super Sapo retornou...
Não há muito mistério apesar de parecer o contrário. Simplificando a coisa:
Bolinhas de Acetilcolina indo agonizar os receptores (quadradinhos)
Agonista: Quando uma substância química se liga em um receptor e o ativa, essa substância é chamada de agonista. Moleza né? Exemplo, aquela famosa Acetilcolina é agonista, porque ativa os receptores Nicotínicos e Muscarínicos. Normalmente, quando um receptor é ativado, ele também ativa a célula e ela desempenha a sua função. Um caso bem comum, são os músculos esqueléticos, a Acetilcolina ativa os receptores Nicotínicos presentes nas células musculares (fibras) e elas desempenham a sua função, ou seja se contraem e o músculo se movimenta, dessa maneira temos a locomoção. Bem... se isso não foi o suficiente, visualize uma porta, a fechadura seria o receptor e a chave seria o agonista, quando a chave é girada na fechadura, significa que o agonista se ligou no receptor e quando a porta é aberta, o receptor foi ativado.
Ps: Nem sempre que um agonista se liga, a célula vai desempenhar a sua função, existem exceções (depende de fatores celulares intrínsecos), mas na maioria é assim. Porém, sempre o receptor vai ser ativado, não tem erro!!!
Antagonista: É exatamente o contrário da outra (bahh). Chama-se Antagonista, a substância química que se liga ao receptor e não o ativa, a danada fica ali, apenas ligada, sem fazer nada, impedindo que o Agonista se ligue, porque no receptor, só podem se ligar, um tipo de molécula de cada vez. Exemplo, muitos anestésicos utilizados nas cirurgias possuem Antagonistas de receptores nicotínicos, a substância se liga ao receptor e permanece ligada sem ativá-lo, impedindo que a Acetilcolina se ligue, desta maneira o músculo não contrai e a pessoa fica imóvel durante a cirurgia. Legal né? Caso não tenha sacado, visualize a porta acima, mas agora imagine que tenha colocado a chave errada na fechadura e que ela tenha quebrado lá dentro, a chave quebrada, impede que a chave correta abra a porta. Esse caco de chave chama-se Antagonista.
Obs: Essa situação onde a chave quebrada impede que a chave correta abra a porta, chama-se Antagonismo.
O mais engraçado nesse assunto, é que os alunos ficam com os olhos arregalados durante as aulas e deixam a coisa continuar, quando se pergunta: "Vocês sabem o que é Agonista e Antagonista?", a resposta é quase sempre unânime, "NÃO"!!!
Boa parte dos meus alunos, estão levando uma surra para conseguir entender a bendita relação entre Acetilcolina e a Acetilcolinesterase, mas não há segredo algum. Vou descrever pela porrilésima vez, como ocorre a interação Acetilcolina/Receptor e explicar denovo o que a Acetilcolinesterase tem a ver com isso. Vamos lá...
A Acetilcolina é um neurotransmissor liberado pelo terminal nervoso quando o corpo necessita de estímulos específicos, na maioria das vezes, contração muscular, mas também pode ser relaxamento.
O terminal nervoso, libera a Acetilcolina na fenda sináptica, ela difunde-se até a célula pós-sináptica e se liga a proteínas de membrana especiais, chamadas receptores. Quando a Acetilcolina se liga ao receptor, ela o ativa, por isso ela é chamada de Agonista, logo, uma substância que se liga ao receptor e não o ativa é um Antagonista (depois eu explico melhor a relação entre esses termos).
Depois dessa ativação, ocorre a resposta, que dependendo do receptor ativado, pode ser uma excitação ou inibição. Em relação a musculatura, os receptores nicotínicos, coordenam a contração do músculo estriado, e os muscarínicos coordenam a contração do músculo liso e o relaxamento do cardíaco (outro dia eu me atento a explicar os receptores).
O caso é o seguinte, presa a membrana da célula efetora, encontra-se uma proteína, que é capaz de hidrolisar rapidamente a Acetilcolina... imaginem, é a Acetilcolinesterase Bahhh!
Assim que ativa o receptor, a Acetilcolina rapidamente se desliga dele, e a Acetilcolinesterase aproveita para quebrá-la em Colina+Acetato, feito isso esses dois são transportados novamentre para dentro da célula pré-sináptica, aí são unidos novamente em Acetilcolina para serem liberados e... blá, blá, blá então o ciclo continua.
A Acetilcolinesterase é tão poderosa, que apenas 10% de toda a Acetilcolina liberada, consegue se ligar a um receptor, o restante é logo hidrolisado pela enzima. Apesar da relação entre essas proteínas não serem das mais complicadas, a dor de cabeça que causa na cuca dos alunos é terrível, pois... imaginem se inibirmos a Acetilcolinesterase... Ganha um pirulito quem adivinhar o que acontece!!!
Com o conhecimento da Neurofisiologia, podemos modular esses acontecimentos de acordo com nossa vontade, e assim surgiram os Anticolinesterásicos, que apenas cortando o efeito da Acetilcolinesterase são utilizados no tratamento de várias patologias como: Glaucoma, Miastenia Grave, Doença de Alzheimer, Retirar clientes da paralisia induzida por anestésicos durante um procedimento cirúrgico, entre outras coisas...
Eu iria falar sobre os Anticolinesterásicos agora, mas to com preguiça... Fica pra próxima!